Biotin-Voriconazole,生物素-伏立康唑
基礎信息
中文名稱:生物素-伏立康唑
英文名稱:Biotin-Voriconazole、Bio-Voriconazole
別名:N-生物素基伏立康唑、N-生物素酰伏立康唑
結構本質:由生物素(維生素B7)與伏立康唑通過化學偶聯形成的靶向分子,結合了生物素的高親和力結合特性與伏立康唑的廣譜抗真菌活性
外觀:白色或類白色結晶性粉末
純度:通常≥95%
儲存條件:-20℃避光冷藏,保持干燥,避免反復凍融
溶解性:可溶于水、DMSO、DMF等溶劑,在生物緩沖液中穩定性良好
結構組成與核心特性
該化合物融合了生物素和伏立康唑的雙重特性,同時保留了兩者的生物活性:
生物素模塊
高特異性結合:含噻唑環和氮雜環的環狀結構,可與親和素/鏈霉親和素形成高親和力非共價復合物(Kd≈10?1?M),用于靶向遞送和分子捕獲
生物相容性:天然存在于生物體內,無免疫原性,可直接用于細胞及體內實驗
結合活性保留:通過化學鍵與伏立康唑連接時,仍保持與親和素的結合活性,用于分子固定和捕獲
伏立康唑模塊
抗真菌屬性:分子式C??H??F?N?O,含三唑基團和氟代苯環結構,屬于三唑類抗真菌藥物
作用機制:特異性抑制真菌細胞膜中麥角甾醇合成酶(CYP51)的活性,使麥角甾醇合成受阻,破壞真菌細胞膜的完整性,抑制其生長繁殖
廣譜抗真菌活性:對白色念珠菌、新型隱球菌、曲霉菌屬、鐮刀菌屬等多種致病性真菌均具有較大的殺菌和抑菌活性,是侵襲性曲霉病的一線治療藥物
連接方式與整體特性
連接方式:
直接偶聯:利用生物素活化酯(如NHS-生物素)與伏立康唑的氨基反應,形成穩定的酰胺鍵
間接偶聯:通過聚乙二醇(PEG)鏈連接形成生物素-PEG-伏立康唑,PEG鏈提供水溶性和柔性空間,減少空間位阻,提高偶聯效率
整體特性:兼具生物素的高親和力標記能力與伏立康唑的廣譜抗真菌活性,實現功能互補;分子結構穩定,適用于多種生物醫學應用場景
安全與使用注意事項
儲存條件:-20℃密封冷凍保存,避免反復凍融,建議分裝儲存;PEG化產物可在4℃短期保存
使用限制:產品僅用于科研實驗,禁止直接用于人體或臨床治療
廢棄物處理:按照有害化學品規范進行處置,避免環境污染
穩定性:在pH5.0-8.0范圍內穩定,強酸或強堿條件下可能發生水解
Biotin-Voriconazole,生物素-伏立康唑
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