DBCO-PEG-煙酰胺DBCO-PEG-Nicotinamide/NAM-PEG-DBCO的結構與原理
2026-09-01
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DBCO-PEG-煙酰胺(DBCO-PEG-Nicotinamide)是一種將維生素B3衍生物煙酰胺與DBCO(二苯并環辛炔)基團通過聚乙二醇(PEG)連接臂結合而成的功能化小分子試劑。
一、核心結構與原理
煙酰胺 (Nicotinamide): 維生素B3的一種形式(CAS號:98-92-0),是輔酶I(NAD?)和輔酶II(NADP?)的前體。它在細胞能量代謝、DNA修復、基因表達調控及抗氧化應激中扮演著核心角色。近年來,煙酰胺在抗衰老、神經保護及皮膚健康等領域的研究備受關注。
PEG (聚乙二醇): 作為連接臂,PEG鏈具有良好的親水性和生物相容性。在煙酰胺的修飾中,PEG化能顯著提高其在血液循環系統中的穩定性,延長半衰期,并有效降低非特異性蛋白吸附。
DBCO (Dibenzocyclooctyne): 一種無需銅催化劑即可與疊氮(Azide)基團發生高效、特異性環加成反應的化學基團。這種生物正交反應條件溫和,對生物體系無毒,非常適合在活細胞或體內環境中進行標記和修飾。
結合方式: 通過化學修飾,將DBCO-PEG基團共價連接到煙酰胺分子上。常見的修飾位點包括煙酰胺的酰胺基或吡啶環上的可修飾位點,但更常見的是通過引入連接臂(如氨基化煙酰胺)與DBCO-PEG-COOH或DBCO-PEG-NHS進行偶聯。這種修飾在保留煙酰胺生物活性的同時,賦予了它進行后續點擊化學反應的能力。
二、科研應用場景
?抗體藥物偶聯物(ADC)合成?:作為雙功能連接臂,通過點擊反應將放射性標記位點定點引入抗體分子,用于新型靶向放射性偶聯藥物的構建。
?放射性標記與分子成像?:依托煙酰胺的金屬螯合能力,將其與放射性同位素穩定結合,制備靶向放射性探針,用于活體動物的SPECT/PET分子成像研究。
?生物標記與分子交聯?:DBCO部分與疊氮修飾的生物分子高效偶聯,煙酰胺部分引入金屬標記位點,實現生物分子的雙重功能化修飾,適配各類生物正交標記實驗。
?靶向放射治療研究?:將其與治療性放射性同位素結合,通過點擊反應偶聯到靶向配體上,構建精準靶向的放射治療探針,用于腫瘤靶向放療的相關機制研究。
三、存儲條件
凍干粉末:-20℃避光、干燥密封保存
水溶液:4℃冷藏現配現用;避光,規避強酸、高溫,防止吡啶環氧化降解
避免強氧化劑,防止母核氧化失活
結構示意圖

DBCO-亞精胺
DBCO-烏帕替尼
DBCO-貝達喹啉
DBCO-褪黑素
DBCO-5氨基酮戊酸
DBCO-3,5-二甲氧基芐醇
DBCO-BSA
DBCO-OVA
DBCO-ConA
DBCO-HSA
DBCO-HRP
DBCO-轉鐵蛋白
DBCO-乳鐵蛋白
DBCO-藻紅蛋白
DBCO-酪蛋白
DBCO-纖維蛋白原
DBCO-紫杉醇
DBCO-b-吉西他濱
DBCO-傳明酸
DBCO-酪氨酸
DBCO-γ-氨基丁酸
DBCO-L-色氨酸
DBCO-海藻酸鈉

