Biotin-Etalocib,生物素-依他洛昔布的描述
2026-07-23
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基本信息
中文名稱:生物素-依他洛昔布;生物素化依托考昔
英文名稱:Biotin-Etoricoxib;Biotinylated Etoricoxib
純度規(guī)格:≥95%
外觀:白色至類白色粉末狀固體
結(jié)構(gòu)式:
溶解性與特性
有機溶劑溶解性:可溶于二甲基亞砜(DMSO)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)等有機溶劑
水性環(huán)境行為:在水性緩沖液中具有一定溶解度,生物素的羧基與PEG連接臂可增強其水溶性
pH穩(wěn)定性:在pH7.0-7.4生理條件下穩(wěn)定,可保持結(jié)構(gòu)完整性
儲存條件
保存溫度:需在-20℃下避光密封保存
保質(zhì)期:1年(未開封)
注意事項:避免反復凍融,建議分裝保存;從冰箱取出后室溫回溫30-60分鐘再開蓋,防止受潮
性質(zhì)
主動靶向性
利用生物素-生物素受體的特異性結(jié)合,實現(xiàn)藥物在炎癥部位與腫瘤組織的主動富集
相比非靶向依他洛昔布,可顯著提高靶部位藥物濃度,降低全身暴露
生物活性保持
生物素化修飾過程中依他洛昔布的COX-2抑制活性基本保持
與親和素/鏈霉親和素結(jié)合后,藥物活性不受明顯影響
生物相容性與安全性
生物素為人體必需維生素,無免疫原性
依他洛昔布本身具有良好的臨床安全性記錄
生物素化修飾進一步提高了藥物的靶向性,減少了全身不良反應
可檢測性
利用生物素-親和素系統(tǒng),可方便地檢測藥物在體內(nèi)外的分布與代謝
為藥物的藥代動力學研究與臨床評價提供便利
實驗操作注意事項
溶液配制:
建議使用DMSO或DMF制備高濃度儲備液(10mM)
使用前用PBS緩沖液稀釋至所需工作濃度,通常為1-10μM
現(xiàn)用現(xiàn)配,避免溶液長時間暴露于光線下
安全防護:
操作時需佩戴手套、護目鏡,避免直接接觸皮膚和黏膜
本品僅用于科研,不可用于人體實驗
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