endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS: 2762519-08-2 ｜ 分子式: C??H???N??O?? ｜ 分子量: 1546.93
外觀: 白色至灰白色粉末 ｜ 純度: ≥95%

結構式：

結構組成

endo-BCN（內型環丙烷環辛炔）: 無需銅催化，與疊氮基團發生SPAAC無銅點擊反應，速率快、無金屬毒性，適合活細胞和體內應用。

PEG4: 四個乙二醇單元，提升水溶性、降低非特異性吸附、減少空間位阻。

Val-Cit（纈氨酸-瓜氨酸）: 腫瘤溶酶體Cathepsin B特異性切割位點，血液中穩定。

PAB（對氨基芐基）: 自裂解間隔基，Val-Cit水解后觸發1,6-消除，快速釋放游離MMAE。

MMAE（單甲基澳瑞他汀E）: 強效微管抑制劑，nM級活性，阻斷有絲分裂、誘導凋亡。

特點

無銅點擊偶聯，無需Cu(I)催化，無金屬毒性，適配活細胞標記。

酶控精準釋放，Val-Cit僅在溶酶體內被Cathepsin B切割，血液中幾乎不裂解，治療窗口好。

PEG4顯著改善溶解性，DMSO中可達100 mg/mL，需超聲助溶。

釋放的MMAE有旁觀者效應，可殺傷鄰近抗原陰性腫瘤細胞。

適合構建位點均一ADC，降低脫靶毒性。

主要應用

ADC合成: 與疊氮化抗體SPAAC偶聯，制備新一代位點均一ADC。

納米載藥: 修飾脂質體或聚合物納米粒，構建酶響應型納米前藥。

活細胞標記: BCN-Azide原位偶聯，藥物與熒光探針同步遞送。

診療一體化: 偶聯核素或熒光探針，實現靶向成像+精準化療。

儲存

?20°C以下，干燥、避光、密封保存。約存1年，避免反復凍融。僅供科研使用。

關于我們:

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